फार्मास्युटिकल ग्रेड हाइपोमेलोज (एचपीएमसी) के मूल गुणों और अनुप्रयोग का परिचय

1. HPMC की मूल प्रकृति
हाइप्रोमेलोज, अंग्रेजी नाम हाइड्रोक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज, उर्फ ​​एचपीएमसी। इसका आणविक सूत्र C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 है, और आणविक भार लगभग 86,000 है। यह उत्पाद एक अर्ध-सिंथेटिक सामग्री है, जो मिथाइल समूह का हिस्सा है और सेलूलोज़ के पॉलीहाइड्रॉक्सीप्रोपाइल ईथर का हिस्सा है। इसे दो तरीकों से निर्मित किया जा सकता है: एक है उपयुक्त ग्रेड के मिथाइल सेलुलोज को NaOH के साथ उपचारित करना, और फिर उच्च तापमान और उच्च दबाव के तहत प्रोपलीन ऑक्साइड के साथ प्रतिक्रिया करना। मिथाइल और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल समूहों को ईथर के साथ बंधने की अनुमति देने के लिए प्रतिक्रिया समय को बनाए रखा जाना चाहिए। का रूप सेल्युलोज के एनहाइड्रोग्लूकोज रिंग से जुड़ा होता है, और वांछित डिग्री तक पहुंच सकता है; दूसरा है कॉटन लिंटर या लकड़ी के गूदे के रेशे को कास्टिक सोडा से उपचारित करना, और फिर क्लोरीनयुक्त मीथेन और प्रोपलीन ऑक्साइड के साथ क्रमिक रूप से प्रतिक्रिया करके प्राप्त करना, और फिर आगे परिष्कृत करना, चूर्णित करना, महीन और समान पाउडर या दाना बनाना। एचपीएमसी प्राकृतिक पादप सेलूलोज़ की एक किस्म है, और यह एक उत्कृष्ट फार्मास्युटिकल सहायक पदार्थ भी है, जिसका एक व्यापक स्रोत है। वर्तमान में, इसका व्यापक रूप से देश और विदेश में उपयोग किया जाता है, और यह मौखिक दवाओं के बीच सबसे अधिक उपयोग दर वाले फार्मास्युटिकल सहायक पदार्थों में से एक है।

इस उत्पाद का रंग सफेद से दूधिया सफेद, गैर विषैला और बेस्वाद है, और यह एक दानेदार या रेशेदार, आसानी से बहने वाला पाउडर है। यह प्रकाश के संपर्क और आर्द्रता में अपेक्षाकृत स्थिर है। यह ठंडे पानी में फूलकर एक निश्चित मात्रा में चिपचिपाहट के साथ दूधिया सफेद कोलाइडल घोल बनाता है। सॉल-जेल अंतररूपांतरण घटना घोल की एक निश्चित सांद्रता के तापमान परिवर्तन के कारण हो सकती है। 70% अल्कोहल या डाइमिथाइल कीटोन में घुलना बहुत आसान है, और निर्जल अल्कोहल, क्लोरोफॉर्म या एथोक्सीथेन में नहीं घुलेगा।

जब पीएच 4.0 और 8.0 के बीच होता है तो हाइपोमेलोज़ में अच्छी स्थिरता होती है, और यह 3.0 और 11.0 के बीच स्थिर रूप से मौजूद रह सकता है। 20 डिग्री सेल्सियस के तापमान और 80% की सापेक्ष आर्द्रता पर 10 दिनों तक भंडारण के बाद, एचपीएमसी का नमी अवशोषण गुणांक 6.2% है।

हाइपोमेलोज, मेथॉक्सी और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल की संरचना में दो प्रतिस्थापनों की सामग्री में अंतर के कारण, विभिन्न प्रकार के उत्पाद सामने आए हैं। एक विशिष्ट सांद्रता में, विभिन्न प्रकार के उत्पादों में विशिष्ट चिपचिपाहट और थर्मल जेलेशन तापमान होता है, इसलिए, अलग-अलग गुण होते हैं और विभिन्न उद्देश्यों के लिए उपयोग किया जा सकता है। विभिन्न देशों के फार्माकोपिया में मॉडल के लिए अलग-अलग विशिष्टताएं और अभिव्यक्तियां हैं: यूरोपीय फार्माकोपिया बाजार में उत्पादों की विभिन्न चिपचिपाहट और प्रतिस्थापन की विभिन्न डिग्री के विभिन्न ग्रेड पर आधारित है। इसे ग्रेड प्लस संख्या द्वारा व्यक्त किया जाता है। इकाई mPa•s है। हाइपोमेलोज़ के प्रत्येक प्रतिस्थापन की सामग्री और प्रकार को इंगित करने के लिए 4 अंक जोड़ने के बाद, उदाहरण के लिए, हाइपोमेलोज़ 2208, पहले दो अंक मेथॉक्सी समूह के अनुमानित प्रतिशत का प्रतिनिधित्व करते हैं, अंतिम दो अंक हाइड्रोक्सीप्रोपाइल मामलों के अनुमानित प्रतिशत का प्रतिनिधित्व करते हैं।

2.एचपीएमसी को पानी में घोलने की विधि

2.1 गर्म पानी की विधि

चूँकि हाइपोमेलोज़ गर्म पानी में नहीं घुलता है, इसलिए इसे प्रारंभिक चरण में गर्म पानी में समान रूप से फैलाया जा सकता है, और फिर जब इसे ठंडा किया जाता है, तो दो विशिष्ट तरीकों का वर्णन इस प्रकार किया जाता है:

(1) कंटेनर में आवश्यक मात्रा में गर्म पानी डालें और इसे लगभग 70℃ तक गर्म करें। धीमी गति से हिलाते हुए धीरे-धीरे उत्पाद डालें। शुरुआत में, उत्पाद पानी की सतह पर तैरता है, और फिर धीरे-धीरे एक घोल बन जाता है। घोल को ठंडा कर लीजिये.

(2) कंटेनर में पानी की आवश्यक मात्रा का 1/3 या 2/3 डालें और गर्म पानी का घोल तैयार करने के लिए उत्पाद को फैलाने के लिए इसे 70 डिग्री सेल्सियस तक गर्म करें, और फिर शेष मात्रा में ठंडा पानी या बर्फ का पानी डालें। गरम पानी के घोल में घोल डालिये, मिश्रण को हिलाकर ठंडा कर लीजिये.

2.2 पाउडर मिश्रण विधि
पाउडर के कण और समान या बड़ी मात्रा के अन्य पाउडर सामग्री को सूखे मिश्रण द्वारा पूरी तरह से फैलाया जाता है, और फिर घुलने के लिए पानी मिलाया जाता है। इस समय, हाइपोमेलोज को बिना एकत्रीकरण के भंग किया जा सकता है।

3. एचपीएमसी के लाभ

3.1 ठंडे पानी में घुलनशीलता

यह 40°C से नीचे ठंडे पानी या 70% इथेनॉल में घुलनशील है। यह मूल रूप से 60 डिग्री सेल्सियस से ऊपर गर्म पानी में अघुलनशील है, लेकिन इसे जेल में डाला जा सकता है।

3.2 रासायनिक जड़ता

हाइप्रोमेलोज़ (एचपीएमसी) एक प्रकार का गैर-आयनिक सेलूलोज़ ईथर है। इसके घोल में कोई आयनिक आवेश नहीं होता है और यह धातु के लवण या आयनिक कार्बनिक यौगिकों के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है। इसलिए, तैयारी प्रक्रिया के दौरान अन्य सहायक पदार्थ इसके साथ प्रतिक्रिया नहीं करते हैं।

3.3 स्थिरता

यह अम्ल और क्षार दोनों के लिए अपेक्षाकृत स्थिर है, और पीएच 3 से 1 एल के बीच लंबे समय तक संग्रहीत किया जा सकता है, और इसकी चिपचिपाहट में कोई स्पष्ट परिवर्तन नहीं होता है। हाइपोमेलोज (एचपीएमसी) के जलीय घोल में फफूंद रोधी प्रभाव होता है और यह दीर्घकालिक भंडारण के दौरान अच्छी चिपचिपाहट स्थिरता बनाए रख सकता है। एचपीएमसी का उपयोग करने वाले फार्मास्युटिकल एक्सीसिएंट्स में पारंपरिक एक्सीसिएंट्स (जैसे डेक्सट्रिन, स्टार्च, आदि) का उपयोग करने वालों की तुलना में बेहतर गुणवत्ता स्थिरता होती है।

3.4 चिपचिपाहट का समायोजन

एचपीएमसी के विभिन्न चिपचिपापन डेरिवेटिव को अलग-अलग अनुपात में मिलाया जा सकता है, और इसकी चिपचिपाहट एक निश्चित नियम के अनुसार बदल सकती है, और इसका एक अच्छा रैखिक संबंध है, इसलिए इसे आवश्यकताओं के अनुसार चुना जा सकता है।

3.5 मेटाबोलिक जड़ता

एचपीएमसी शरीर में अवशोषित या चयापचय नहीं होता है, और कैलोरी प्रदान नहीं करता है, इसलिए यह औषधीय तैयारी के लिए एक सुरक्षित सहायक पदार्थ है।

3.6 सुरक्षा

आमतौर पर यह माना जाता है कि एचपीएमसी एक गैर विषैला और गैर-परेशान करने वाला पदार्थ है। चूहों के लिए औसत घातक खुराक 5 ग्राम/किग्रा है, और चूहों के लिए औसत घातक खुराक 5.2 ग्राम/किग्रा है। दैनिक खुराक मानव शरीर के लिए हानिरहित है।

4. तैयारियों में एचपीएमसी का अनुप्रयोग

4.1 फिल्म कोटिंग सामग्री और फिल्म निर्माण सामग्री के रूप में उपयोग किया जाता है

हाइप्रोमेलोज (एचपीएमसी) का उपयोग फिल्म-लेपित टैबलेट सामग्री के रूप में किया जाता है। चीनी-लेपित गोलियों जैसे पारंपरिक लेपित गोलियों की तुलना में, लेपित गोलियों का स्वाद और उपस्थिति को छुपाने में कोई स्पष्ट लाभ नहीं होता है, लेकिन उनकी कठोरता और भुरभुरापन, नमी अवशोषण, विघटन, कोटिंग वजन बढ़ना और अन्य गुणवत्ता संकेतक बेहतर होते हैं। इस उत्पाद के कम-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग गोलियों और गोलियों के लिए पानी में घुलनशील फिल्म कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है, और उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग कार्बनिक विलायक प्रणालियों के लिए फिल्म कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है। उपयोग एकाग्रता आमतौर पर 2.0%-20% है।

4.2 एक बांधने वाले और विघटनकारी के रूप में

इस उत्पाद के कम-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग गोलियों, गोलियों और दानों के लिए बाइंडर और विघटनकारी के रूप में किया जा सकता है, और उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग केवल बाइंडर के रूप में किया जा सकता है। खुराक विभिन्न मॉडलों और आवश्यकताओं के अनुसार भिन्न होती है। आम तौर पर, सूखी दानेदार गोलियों के लिए उपयोग की जाने वाली बाइंडर की मात्रा 5% है, और गीली दानेदार गोलियों के लिए उपयोग की जाने वाली बाइंडर की मात्रा 2% है।

4.3 एक निलंबित एजेंट के रूप में

सस्पेंडिंग एजेंट हाइड्रोफिलिसिटी वाला एक चिपचिपा जेल पदार्थ है। सस्पेंडिंग एजेंट में सस्पेंडिंग एजेंट का उपयोग कणों की अवसादन गति को धीमा कर सकता है, और कणों को बहुलकीकरण और द्रव्यमान में संघनित होने से रोकने के लिए इसे कणों की सतह से जोड़ा जा सकता है। निलंबन के उत्पादन में निलंबित एजेंट महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। एचपीएमसी सस्पेंडिंग एजेंटों की एक उत्कृष्ट किस्म है। इसमें घुला हुआ कोलाइडल घोल तरल-ठोस इंटरफ़ेस के तनाव और छोटे ठोस कणों पर मुक्त ऊर्जा को कम कर सकता है, जिससे विषम फैलाव प्रणाली की स्थिरता बढ़ जाती है। यह उत्पाद एक उच्च-चिपचिपापन निलंबन तरल तैयारी है जो एक निलंबित एजेंट के रूप में तैयार किया गया है। इसका निलम्बन प्रभाव अच्छा है, पुनः फैलाना आसान है, चिपचिपा नहीं है और कण बारीक हैं। सामान्य राशि 0.5% से 1.5% है।

4.4 अवरोधक, धीमी और नियंत्रित रिलीज एजेंट और छिद्र बनाने वाले एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है

इस उत्पाद के उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग मिश्रित-सामग्री मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ टैबलेट के लिए हाइड्रोफिलिक जेल मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ टैबलेट, मंदक और नियंत्रित-रिलीज़ एजेंट तैयार करने के लिए किया जाता है। इसका असर दवा रिलीज में देरी करने पर होता है। इसकी उपयोग सांद्रता 10%~80% (W/W) है। कम चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग निरंतर या नियंत्रित रिलीज फॉर्मूलेशन के लिए छिद्र बनाने वाले एजेंट के रूप में किया जाता है। इस प्रकार की टैबलेट के चिकित्सीय प्रभाव के लिए आवश्यक प्रारंभिक खुराक तक जल्दी पहुंचा जा सकता है, और फिर निरंतर या नियंत्रित रिलीज प्रभाव डाला जाता है, और शरीर में प्रभावी रक्त दवा एकाग्रता को बनाए रखा जाता है। जब हाइप्रोमेलोज़ पानी के साथ मिलता है तो हाइड्रेट होकर एक जेल परत बनाता है। मैट्रिक्स टैबलेट से दवा निकलने का तंत्र मुख्य रूप से जेल परत का प्रसार और जेल परत का क्षरण है।

4.5 सुरक्षात्मक गोंद का उपयोग रोगन और कोलाइड के रूप में किया जाता है

जब इस उत्पाद का उपयोग गाढ़ेपन के रूप में किया जाता है, तो सामान्य सांद्रता 0.45%~1.0% होती है। यह उत्पाद हाइड्रोफोबिक गोंद की स्थिरता को भी बढ़ा सकता है, एक सुरक्षात्मक कोलाइड बना सकता है, कण सहसंयोजन और ढेर को रोक सकता है, जिससे तलछट के गठन को रोका जा सकता है। इसकी सामान्य सांद्रता 0.5%~1.5% है।

4.6 कैप्सूल सामग्री के रूप में उपयोग किया जाता है

आमतौर पर, कैप्सूल की कैप्सूल खोल सामग्री मुख्य रूप से जिलेटिन होती है। मिंग कैप्सूल शेल की उत्पादन प्रक्रिया सरल है, लेकिन कुछ समस्याएं और घटनाएं हैं जैसे नमी और ऑक्सीजन संवेदनशील दवाओं की खराब सुरक्षा, दवा का विघटन कम होना और भंडारण के दौरान कैप्सूल शेल के विघटन में देरी। इसलिए, कैप्सूल की तैयारी में कैप्सूल सामग्री के विकल्प के रूप में हाइपोमेलोज का उपयोग किया जाता है, जो कैप्सूल की मोल्डेबिलिटी और उपयोग प्रभाव में सुधार करता है, और देश और विदेश में व्यापक रूप से प्रचारित किया गया है।

4.7 बायोएडहेसिव के रूप में

बायोएडेसिव तकनीक, बायोएडेसिव पॉलिमर के साथ एक्सीसिएंट्स का अनुप्रयोग, जैविक म्यूकोसा का पालन करके, तैयारी और म्यूकोसा के बीच संपर्क की निरंतरता और जकड़न को बढ़ाता है, ताकि दवा धीरे-धीरे रिलीज हो और उद्देश्य को प्राप्त करने के लिए म्यूकोसा द्वारा अवशोषित हो। इलाज। अब इसका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है इसका उपयोग नाक गुहा और मौखिक श्लेष्मा के रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोएडहेसन तकनीक हाल के वर्षों में विकसित एक नई प्रकार की दवा वितरण प्रणाली है। यह न केवल जठरांत्र संबंधी मार्ग में दवा की तैयारी के निवास समय को बढ़ाता है, बल्कि अवशोषण स्थल की कोशिका झिल्ली के साथ दवा के संपर्क प्रदर्शन में भी सुधार करता है और कोशिका झिल्ली की तरलता को बदलता है। छोटी आंत की उपकला कोशिकाओं तक दवा की प्रवेश क्षमता बढ़ जाती है, जिससे दवा की जैवउपलब्धता में सुधार होता है।

4.8 एक सामयिक जेल के रूप में

त्वचा के लिए एक चिपकने वाली तैयारी के रूप में, जेल में सुरक्षा, सौंदर्य, आसान सफाई, कम लागत, सरल तैयारी प्रक्रिया और दवाओं के साथ अच्छी संगतता जैसे कई फायदे हैं। हाल के वर्षों में, इस पर व्यापक ध्यान दिया गया है और यह त्वचा की बाहरी तैयारियों का विकास बन गया है। दिशा।

4.9 पायसीकरण प्रणाली में अवक्षेपण अवरोधक के रूप में